Фармакотерапевтическая   группа:   контрацептивное   средство комбинированное (эстроген+гестаген) Код ATX: G03AA07 Фармакологическое действие

Контрацептивный       комбинированный       эстрогёц-гёстагенный

препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами.

В качестве гестагенного компонента содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего -прегнин), взаимодействует с рецепторами без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.

Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения
рилизинг               факторов              (лютеинизирующего          гормона и

фолликулостимулирующего гормона) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) левоноргестрела - 2 ч, этинилэстрадиола - 1.5 ч. Оба компонента выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 2-7 ч. Выведение: левоноргестрел - 60% почками, 40% - через кишечник; этинилэстрадиол - 40% почками, 60% - через кишечник.

Показания к применению.

предотвращение нежелательной беременности (контрацепция);

гормонозависимые функциональные нарушения менструального цикла.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени).

Злокачественные опухоли (прежде всего рак молочных желез или эндометрия).

Наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и        цереброваскулярные        заболевания,       тромбоэмболии        и

предрасположенность к ним (ишемический или геморрагический инсульт, распространенный              атеросклероз,       миокардит,

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, пороки сердца, тяжелые формы артериальной гипертензии).

Сахарный диабет тяжелого течения (сопровождающийся ретинопатией и микроангиопатией).

Серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, мигрень.

Отосклероз.

Пузырный занос, отосклероз с ухудшением слуха, идиопатическая желтуха или зуд во время предыдущей беременности.

Врожденная гиперлипидемия, возраст старше 40 лет.

В связи с наличием в составе лактозы, применение препарата не рекомендуется у пациенток с наследственной непереносимостью
лактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Применение во время беременности и лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, с небольшим количеством воды.

По 1 таблетке приблизительно в одно и то же время, с первого дня цикла и далее «по стрелке», как указано на упаковке. Принимают непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно развивается кровотечение «отмены». Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема новой упаковки.

При отсутствии приема каких-либо других гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Возможен прием на 2-5 день менструального цикла, однако, в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток Оралкон из 1-й упаковки.

Переход с других комбинированных пероральных контраиептивов, вагинального кольца или пластыря

Рекомендуется начинать прием препарата Оралкон на следующей день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки другого контрацептивного средства, но не позднее следующего дня после 7-дневного перерыва.

В   случае   предыдущего  применения   вагинального   кольца  или пластыря, прием Оралкона начинают в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее того дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, импланты) или с внутриматочного контрацептива, высвобождающего гестаген

С «мини-пили» можно перейти в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива - в день его удаления, с инъекционной формы - в день, когда должна быть произведена следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата Оралкон.

Применение Оралкона после аборта в I триместре беременности

Можно начать прием препарат немедленно. При соблюдении этого правила женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.