Международное название: Тизанидин
Лекарственная форма: таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением

Химическое название:
5 - хлор - N - (4, 5 - дигидро - 1Н - имидазол - 2 - ил) - 2, 1, 3 - бензотиадиазол - 4 - амин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:
Миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Эффективен при острых болезненных мышечных спазмах и хронических спазмах спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая; TCmax - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метболитов. T1/2 - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2.7% - в виде метаболитов) и с каловыми массами (20%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) Cmax возрастает в 2 раза, T1/2 - 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Показания:
Болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия), возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском церебральном параличе).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, в виде таблеток по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг. Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг. Капсулы: начальная доза - 6 мг, через 3-7 дней дозу можно повысить до 12 мг, максимальная суточная доза - 24 мг. Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты:
Частота: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна. Со стороны ССС: часто - брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - тошнота, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, очень редко - гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость. Прочие: часто - утомляемость; гиперкреатининемия. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Особые указания:
В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если активность АСТ и АЛТ стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают. Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Из-за угрозы синдрома 'отмены' дозу препарата снижают постепенно.

Взаимодействие:
Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами. Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС. Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс тизанидина на 50%.