Бициллин-1 (Bicillin-1)

Действующее вещество:Бензатина бензилпенициллин

Лекарственная форма:  
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:
Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин - 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.
Описание:
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик - пенициллин биосинтетический
АТХ:  
J01CE08   Бензатин бензилпенициллин

Фармакодинамика:
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензил­пенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное моло­ко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преиму­щественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
Показания:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью:
Осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы:
Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис - 2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Передозировка:
При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое;

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероид­ные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Форма выпуска и дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД.
Упаковка:
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту