ТОРЕНДО КУ-ТАБ (TORENDO Q-TAB)

Представительство:

КРКА        код ATX: N05AX08        Владелец регистрационного удостоверения:

KRKA, d.d.

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

       1 таб.

рисперидон        500 мкг

-'-        1 мг

-'-        2 мг

 

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

 

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

 

Регистрационные №№:

# таб. д/рассасывания 1 мг: 30 шт. - ЛС-002602, 29.12.06

# таб. д/рассасывания 2 мг: 30 шт. - ЛС-002602, 29.12.06

# таб. д/рассасывания 500 мкг: 30 шт. - ЛС-002602, 29.12.06

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2007 г.

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

 

Антипсихотический препарат. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

 

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

 

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

 

Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм. В меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

 

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, независимо от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

 

Распределение

 

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином).

 

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

 

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

 

Метаболизм

 

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

 

Выведение

 

После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

 

70% дозы (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) выводится с мочой, 14% - с желчью.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

 

 

Показания

 

- острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

 

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

 

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

 

- в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

 

- в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

 

 

Режим дозирования

 

Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды и не следует смешивать препарат во рту с пищей. Таблетку не следует раскусывать или разжевывать.

 

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

 

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

 

Сведения по использованию препарата Торендо Ку-таб для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

 

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

 

При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

 

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

 

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

 

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

 

При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

 

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

 

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

 

Длительный прием препарата у подростков старше 15 лет должен проводиться под контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

 

 

Побочное действие

 

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). Возможны мания или гипомания, инсульт (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

 

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД.

 

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

 

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

 

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

 

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

 

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

 

Прочие: артралгия.

 

 

Противопоказания

 

- период лактации (грудное вскармливание);

 

- детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

 

- повышенная чувствительность к препарату.

 

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа 'пируэт' (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

 

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

При нарушениях функции печени начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

 

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

При нарушениях функции почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

 

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности.

 

 

Особые указания

 

При шизофрении в начале лечения Торендо Ку-таб рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Торендо Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими препаратами.

 

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

 

Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

 

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Торендо Ку-таб.

 

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Торендо Ку-таб должна быть снижена.

 

Пациентам в период лечения препаратом Торендо Ку-таб следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

 

В период лечения препаратом Торендо Ку-таб следует воздерживаться от употребления алкоголя.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях - удлинение интервала QT.

 

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Для выявления возможных нарушений сердечного ритма следует немедленно начать мониторирование ЭКГ. Постоянное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

 

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

 

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

 

При одновременном применении Торендо Ку-таб и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

 

При одновременном применении с Торендо Ку-таб фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

 

При одновременном применении с Торендо Ку-таб флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозу Торендо Ку-таб следует корректировать.

 

При применении Торендо Ку-таб вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

 

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Торендо Ку-таб.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.