Химическое название:

1, 2 - дитиолан - 3 - пентановая кислота (в виде амида или трометамоловой или натриевой соли)

Фармакологическое действие:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика:

Биодоступность - 30%. Обладает эффектом 'первого прохождения' через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания:

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/в (струйно, капельно), в/м. При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин). При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг. В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок). При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.Передозировка. Симптомы: до настоящего времени неизвестны. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания:

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Взаимодействие:

Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие.