Описание действующего вещества (МНН) Фосфэстрол* (Fosfestrol*)
Фармакология: Фармакологическое действие - эстрогенное. Прочно связываясь с цитоплазматическими рецепторами половых гормонов, препятствует реализации эффектов андрогенов у больных с андрогензависимыми неопластическими процессами (аденокарцинома предстательной железы). Это приводит к замедлению роста первичной опухоли и тормозит метастазы в костях. Быстро всасывается. Метаболизируется в печени, большая часть секретируется желчью в кишечник, откуда подвергается реабсорбции (или выводится с фекалиями), незначительная часть выделяется почками.
Показания: Аденокарцинома (в т.ч. метастазирующая) предстательной железы (паллиативное лечение), недостаточность эстрогенной функции.
Противопоказания: Опухоли груди, эстрогензависимые неопластические процессы, поражение печени, тромбофлебиты и тромбоэмболии.
Побочные действия: Индуцирование развития неопластических процессов в половых органах (у женщин), печени, обострение желчнокаменной болезни, тромбоэмболия, гипертензия, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия, увеличение и уплотнение молочных желез, диспептические явления, холестатический гепатит, головная боль, головокружение, депрессия, отеки, изменения массы тела, аллергические кожные высыпания.
Способ применения и дозы: Перорально 50 мг 3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена; максимальная суточная доза - 1 г. В/в вводят 0,5-1 г вещества, разведенного в 250-300 мл 0,9% раствора хлорида натрия со скоростью 20-30 капель/мин в течение 5 дней. Затем переходят на поддерживающую пероральную терапию.