№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства"	моск. Пред-во: 141701, Россия, Моск. Обл., г. Долгопрудный, Лихачевский пр-д, д. 5Б	Россия
2	Производитель фармацевтической субстанции (Мелоксикам)	Закрытое акционерное общество "Активный Компонент"	196641, г. Санкт-Петербург, пос. Металлострой, дорога на Металлострой, д. 5а	Россия
3	Производитель фармацевтической субстанции (Мелоксикам)	Улкар Кимья Санайи ве Тиджарет А.Ш.	Организованная промышленная зона Черкизкёй/Текирдаг	Турция
4	Производитель фармацевтической субстанции (Мелоксикам)	Чжецзян Эксел Фармасьютикал Ко.Лтд	~	Китай

 

Фармако-терапевтическая группа НПВП

 

Код АТХ	АТХ
M01AC06	Мелоксикам

 

Инструкция

по применению лекарственного препарата

Артрозан®

 

Торговое название препарата:   Артрозан®

Международное название препарата (МНН):  мелоксикам

 

Лекарственная форма: таблетки

 

Описание:  таблетки от светло-желтого до желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

 

Состав:

одна таблетка содержит:

Активное вещество - мелоксикам 7,5 мг или 15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

 

Фармакологическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат

 

Код АТХ: M01AC06

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика

 

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

 

Фармакокинетика

 

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3 - 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).  Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

 

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

 

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2)  мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

 

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

 

Показания к применению

 

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

 

Противопоказания

 

-     гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

 

-     аспириновая бронхиальная астма;

 

-     обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

 

-     тяжелая почечная недостаточность  (если не проводится гемодиализ);

 

-    тяжелая печеночная недостаточность;

 

-    дети в возрасте до 15 лет;

 

-         беременность;

 

-         период лактации.

 

С осторожностью

 

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у пациентов с эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

 

Рекомендуемый режим дозирования:

 

-   Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта      доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

 

-   Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до

    15 мг в сутки.

 

-     Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

 

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

 

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг  в сутки.

 

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

 

Побочное действие

 

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

 

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».

 

Дыхательная система: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

 

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

 

Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

 

Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.

 

Кожные покровы:  зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема  (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

 

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

 

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

 

Другие: лихорадка.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

-         При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

 

-         При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно  снижение эффективности действия последних;

 

-         При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

 

-         При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему  (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

 

-         При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

 

-         При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

 

-         При одновременном применении с антикоагулянтами  (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин)

 

          увеличивается риск развития  кровотечений (необходим периодический контроль   показателей свёртываемости крови).

 

-         При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

 

Передозировка

 

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

 

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа),  симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

 

Особые указания

 

-         Следует соблюдать осторожность при  применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

 

-          Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек  при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

 

-         У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

 

-         У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать

7,5 мг/сутки.

 

-         Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

 

-         Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

 

Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

 

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

 

 

Форма выпуска

По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1,2,3 или 5 упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

 

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

 

Условия хранения

Список Б. В сухом и защищенном от света месте.

 

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»