Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое. Является антиметаболитом пуринов.

Показания: Острый миелобластный, монобластный, лимфобластный и недифференцированный лейкоз; хронический миелолейкоз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (лейкопения - менее 3000/мм3, тромбоцитопения - до 100000/мм3), предшествующая лучевая терапия, острые инфекционные заболевания, подагра или нефроуролитиаз в анамнезе, недостаточность гипоксантин-гуанинфосфорибозил трансферазы (катализирует образование активного метаболита), нарушение функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения обязателен отказ).

Побочные действия: Угнетение костного мозга и иммунитета (развитие инфекций), лейкопения и тромбоцитопения, гиперурикемия, нефропатия, анорексия, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, нарушение функции печени (обратимые желтуха и веноокклюзионная болезнь), интестинальный некроз, кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие: Эффект увеличивают глюкокортикоиды (преднизолон), цитарабин, противоопухолевые антибиотики (взаимно). В сочетании с бусульфаном индуцирует развитие узловой регенеративной гиперплазии, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода; колхицин, сульфинпиразон или аллопуринол - увеличивают гиперурикемию.

Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза 2 мг/кг или 75-100 мг/м2 /сут (с округлением до 20 мг) 1 раз в сутки; при отсутствии улучшения и уменьшения числа лейкоцитов после 4 нед лечения возможно постепенное повышение дозы до 3 мг/кг/сут; поддерживающая доза - 2-3 мг/кг или 75-100 мг/м2 /сут.