Описание действующего вещества (МНН) Эстрон* (Estrone*)
Фармакология: Фармакологическое действие - эстрогенное. Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Показания: Недостаточность функции, климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников, первичная и вторичная аменорея, посткастрационный синдром, бесплодие, атрофический вагинит, постменопаузный остеопороз, рак молочных желез с метастазами, рак предстательной железы (паллиативная мера), вторичная хорея, дискинезия (индуцированная приемом леводопы), мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.
Противопоказания: Гиперчувствительность, злокачественные и доброкачественные опухоли, мастопатия, эндометрит, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.
Ограничения к применению: Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в т.ч. в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).
Побочные действия: Маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, предменструальноподобный синдром, увеличение размеров миомы матки, вагинальный кандидоз, изменения цервикальной секреции, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, тошнота, рвота, спастические боли и вздутие живота, холестатическая желтуха, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, циститоподобный синдром, головные боли, головокружения, депрессия, дефицит фолиевой кислоты, мегалобластная анемия и др., гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей), отеки, хлоазма, эритема (мультиформная, узловатая), геморрагические высыпания, выпадение волос, гирсутизм, изменение либидо.
Взаимодействие: Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота - повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин и др. индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.
Передозировка: Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: В/м. Для заместительной терапии - 0,1-1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7-10-дневным перерывом, 2-3 курса. Сенильный вагинит - 0,1-0,5 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем - 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения - 2-5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы - 2-4 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.
Меры предосторожности: Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.