Тиболон
Фармакологическое действие:
Прогестогенное средство, обладает эстрогенной, анаболической и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функции яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов. Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как "приливы" крови к коже лица, потливость, головные боли. Положительно влияет на либидо и настроение (повышает уровень центральных и периферических опиоидов). Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища, не стимулируя пролиферацию эндометрия. У фертильных женщин ингибирует овуляцию. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и Ca2+ в сыворотке крови.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Метаболизируется в печени с образованием гидрофильных продуктов, часть из которых фармакологически активна. Выводится почками (в т.ч метаболиты), через кишечник.
Показания:
Климакс (естественный или вследствие овариэктомии); остеопороз климактерический (профилактика).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, гормонозависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), тромбофлебит, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), влагалищное кровотечение неясной этиологии, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства, отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами, период менее 1 года после последней менструации. С осторожностью - почечная недостаточность, нарушения углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия.
Режим дозирования:
Внутрь, по 2.5 мг в день (в одно и то же время); минимальная длительность курса - 3 мес. Прием препарата начинают через 1 год после последней менструации или сразу же после хирургической менопаузы. Начинают принимать таблетки из верхнего, обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни - по 1 таблетке в день в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будет принята вся упаковка.
Побочные эффекты:
Головокружение, головная боль, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, изменение массы тела, отеки голеней, усиление роста волос на лице, метроррагия, себорейный дерматоз, боли в спине, руках и ногах, пролиферация эндометрия. Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ. Лечение: симптоматическое.
Особые указания:
Не предназначен для использывания в качестве контрацептива. В процессе лечения возможно повышение чувствительности больных к антикоагулянтам, вследствие повышения фибринолитической активности крови. При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных "печеночных" тестов, лечение прекращают. В период лечения необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, почечной недостаточностью, сахарным диабетом. На фоне лечения возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтов.