Торговое наименование лекарственного препарата: Тимолол-ДИА
Международное непатентованное или химическое наименование: Тимолол
Номер регистрационного удостоверения: Р N000522/01
Дата регистрации: 24.12.2007
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО Россия
Сведения о стадиях производства: Производитель (Все стадии производства),Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО, ~, Россия

Упаковки:

Международное название: Тимолол
Лекарственная форма: капли глазные, гель глазной, капли глазные [без консерванта]

Химическое название:
 (S) - 1 - (трет - бутиламино) - 3 - [(4 - морфолино - 1, 2, 5 - тиадиазол - 3 - ил) окси] - 2 - пропанол (гемигидрат или малеат)

Фармакологическое действие:
 Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика:
 После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TCmax - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку полости носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей Cmax в плазме выше по сравнению со взрослыми.

Показания:
 Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного ЛС: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая ХОБЛ, синусовая брадикардия, AV блокада II-III, декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Режим дозирования:
 Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Побочные эффекты:
 Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений ХСН; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Особые указания:
 Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать состояние полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление Консервант, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические ЛС; симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Взаимодействие:
 Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета-адреноблокаторов. Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение АД). С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, др. бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина. Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов (в т.ч. снижение ЧСС, депрессия).