Химическое название:

4 - [0 - [(Е) - 2 - карбоксивинил] фенил] - 1, 4 - дигидро - 2, 6 - диметил - 3, 5 - пиридинкарбоновой кислоты 4 - трет - бутилдиэтиловый эфир

Фармакологическое действие:

Селективный БМКК из группы производных дигидропиридина, уменьшает поступление Ca2+ через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки, АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, биодоступность - 2-9%, TCmax при пероральном приеме - 30-150 мин, связь с белками плазмы - 95%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Образует 4 метаболита с незначительной фармакологической активностью. T1/2 - 13-19 ч. Выводится из организма с желчью (70%) и почками.

Показания:

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с др. ЛС).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, аортальный и субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после, беременность, периолд лактации, детский возраст.C осторожностью. Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий сердечный выброс, нестабильная стенокардия, печеночная недостаточность, врожденное или приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T.

Режим дозирования:

Внутрь, начальная доза - 2 мг/сут. Рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно утром, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. Полный эффект развивается через 3-4 нед регулярного приема. У пожилых больных и пациентов с почечной/печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, эмоциональная лабильность; редко - астения, судороги. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, учащение приступов стенокардии (чаще у больных ИБС в начале лечения), боль в грудной клетке. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; при длительном применении - гиперплазия десен, повышение активности ЩФ. Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки; редко - полиурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Возможно замедление AV проводимости, брадикардия, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания:

На фоне терапии следует принимать стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении приступов стенокардии или при усугублении стенокардии вскоре после начала терапии, а также при выраженном снижении АД препарат необходимо отменить.

Взаимодействие:

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, дигоксином и варфарином. Устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Циметидин замедляет метаболизм в печени, повышая концентрацию в плазме. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность. Гипотензивное действие ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками) и эстрогены (задержка Na+).