Химическое название:

N - [2 - (5 - метокси - 1Н - индол - 3 - ил) этил] ацетамид

 

Характеристика:

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).

 

Фармакологическое действие:

Аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др. гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК - в ЦНС и серотонина - в среднем мозге и гипоталамусе.

 

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Имеет короткий полупериод элиминации, поскольку быстро выводится из организма.

 

Показания:

Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз) (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период лактации.

 

Режим дозирования:

Внутрь, по 1.5-3 мг 1 раз в сутки, за 30-40 мин перед сном. Максимальная суточная доза - 6 мг.

 

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.

 

Особые указания:

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином. Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется одновременный прием с НПВП.

 

Примечание.