Упаковки:

Производитель:

Фармако-терапевтическая группа метаболическое средство

Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Действующее вещество:
Тиоктовая кислота

Лекарственная форма:  
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав:
1 мл препарата содержит:

действующее вещество:

тиоктовая кислота - 25,00 мг;

вспомогательные вещества:

этилендиамин - 6,46 мг

вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:
Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:
Метаболическое средство
АТХ:  
A16AX01   Тиоктовая кислота

Фармакодинамика:
Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свобод­ные радикалы) и непрямого действия (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислитель­ном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует сни­жению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической нейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импуль­сов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальде­гида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свобод­ных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения ко­нечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофи­ческое действие, улучшает липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика:
Всасывание и распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентра­ция в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «кон­центрация-время» (AUC) около 5 мкг/ч/мл.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Биодоступность - 30%. Тиоктовая кислота обла­дает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм и выведение

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 25 минут. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг.

Показания:
- Диабетическая полинейропатия;

- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препа­рата;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установле­ны);

- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт приме­нения препарата).

С осторожностью:
- Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов по­жилого возраста (старше 75 лет).

Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период груд­ного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий гото­вят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор следует хранить в за­щищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Курс лечения препаратом составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживаю­щей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300- 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациен­тов не наблюдается.

Передозировка:
Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное наруше­ние кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития ко­мы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Тера­пия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угро­жающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принци­пами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, ге­моперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие:
Поскольку тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (напри­мер, препаратами железа, магния, кальция).

Одновременное применении тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность цисплатина.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные со­единения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида. Уси­ливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Особые указания:
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития ги­погликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное пото­отделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительно­сти. При появлении таких симптомов как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому паци­ентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкого­ля во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и про­грессирования нейропатии. Приготовленный раствор препарата следует защищать от воз­действия света. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового син­дрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB 1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние применения тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными сред­ствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (голо­вокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциаль­но опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.

Упаковка:
По 24 мл в ампулы светозащитного стекла 1-го гидролитического класса с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома.

По 5 ампул в контурную пластиковую упаковку (поддон).

По 1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (поддоны в пачке). Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту