Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-007786
Дата регистрации: Дата переоформления:	17.01.2022
Дата окончания действия:	31.12.2025
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	ООО ПРОМОМЕД РУС - Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Толзитол Табс
Международное непатентованное или химическое наименование:	Толперизон

 

Упаковки:

Производитель:

 

 

Фармако-терапевтическая группа
миорелаксант центрального действия

 

Код АТХ	АТХ
M03BX04	Толперизон

 

ТОЛЗИТОЛ ТАБС (Tolzitol tabs)

Действующее вещество:
Толперизон

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
На 1 таблетку:

Действующее вещество:	50 мг	150 мг
Толперизона гидрохлорид	50,00 мг	150,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	48,70 мг	146,10 мг
Крахмал кукурузный	29,77 мг	89,31 мг
Целлюлоза микрокристаллическая	14,00 мг	42,00 мг
Тальк	4,50 мг	13,50 мг
Стеариновая кислота	1,50 мг	4,50 мг
Кремния диоксид коллоидный	0,80 мг	2,40 мг
Лимонной кислоты моногидрат	0,73 мг	2,19 мг
Масса ядра	150,00 мг	450,00 мг
Пленочная оболочка:
Готовое пленочное покрытие Опадрай* II белый 85F18422:	5,00 мг	10,00 мг
[Поливиниловый спирт частично гидролизованный	40,00 %	40,00 %
Титана диоксид	25,00 %	25,00 %
Макрогол 4000 (Полиэтиленгликоль 4000)	20,20 %	20,20 %
Тальк]	14,80 %	14,80 %
Масса таблетки, покрытой пленочной оболочкой	155,00 мг	460,00 мг

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксант центрального действия
АТХ:  
M03BX04   Толперизон

Фармакодинамика:
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика:
Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема.

По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 %. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Показания:
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях)

Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону
Миастения gravis
Беременность и период грудного вскармливания
Детский возраст до 18 лет
Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью:

у женщин;
пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);
у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»);
если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая стаканом воды.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг,

разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные эффекты:
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 - 60 % всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно.

Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: нечасто - нарушения сна, бессонница; редко - нарушение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка:
Симптомы

Симптомы передозировки чаще всего включают сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области), тахикардию, повышение артериального давления, брадикардию и вертиго. В тяжелых случаях возможны судороги и кома.

Лечение

Специфического антидота нет, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов СУР (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) в случае одновременного применения с толперизоном.

Особые указания:
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых возможных симптомов гиперчувствительности. При появлении симптомов аллергии, пациенту следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Нельзя повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат ТОЛЗИТОЛ ТАБС, так как от содержит лактозы моногидрат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска и дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.

Упаковка:
По 5, 7, 10, 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 30 таблеток в банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банку наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту