Фармако-терапевтическая группа анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее опиоидное средство+НПВП+психостимулирующее средство+барбитурат)

Пиралгин (Pyralgin)
Международное непатентованное
или группировочное
или химическое наименование: Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал
Лекарственная форма:  таблетки.
Состав:

Активные вещества: анальгин (метамизол натрия) - 0,3 г, напроксен - 0,1 г, кофеин - 0,05 г, фенобарбитал - 0,01 г, кодеин - 0,008 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с желтоватым или кремоватым оттенком до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа:анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + нестероидное противовоспалительное средство + психостимулирующее средство + барбитурат).
АТХ:  

N.02.B.B.72   Метамизол натрия в комбинации с психолептиками

Фармакодинамика:

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием. Пиралгин - комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен - лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием. Фенобарбитал оказывает седативное действие. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Фармакокинетика:

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино- антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.

Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.

Кофеин, хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения -5ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).

Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.

Показания:

Пиралгин принимают при умеренно выраженном болевом синдроме различного генеза. Особенно эффективен при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, а также при головной боли, мигрени, зубной боли. Пиралгин может применяться при лихорадочных состояниях, простудных и других заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и явлениями воспаления.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхоспазм; заболевания крови; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; повышенное внутричерепное давление, черепно­мозговая травма; острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма; повышенное артериальное давление; глаукома; алкогольное опьянение; детский возраст - до 12 лет.

С осторожностью:

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, у лиц пожилого возраста, при длительном алкогольном анамнезе.

При применении препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
Беременность и лактация:препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача.

Побочные эффекты:

Возможны диспептические расстройства (тошнота, рвота, запор), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), боли в эпигастрии, головокружение, сонливость, сердцебиение. Редко - угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопурино л повышают токсичность метамизола натрия (анальгина), входящего в состав препарата. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия (анальгина). Одновременное применение метамизола натрия (анальгина) с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата.

Особые указания:

Необходим врачебный контроль в период приема препарата.

Пациента необходимо осведомить о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости.
В период лечения Пиралгином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пиралин может затруднять выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.).
Форма выпуска/дозировка:Таблетки.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну, две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Примечание. Методическая таблица по выписке, учету, хранению и отпуску лекарственных препаратов и иных веществ, подлежащих различным видам контроля (МЗ СО от 04.05.2018)

Примечания:

¹ при выписывании и отпуске лекарственного препарата, содержащего соли кодеина производится пересчет на кодеин основание путем умножения количества соли кодеина на соответствующий коэффициент (с учетом неделимой упаковки).

Коэффициенты пересчета: кодеин фосфат - 0,8

кодеин фосфат гемигидрат (полугидрат) - 0,74

кодеин фосфат сесквигидрат - 0,71

кодеин моногидрат - 0,94

(Основание: www.incb.org/documents/Narcotic-DrugsA" ellow_List/NAR_201 l_YeIlowList_50edition_RU.pdf)

В соответствии с пунктом 23 приложения № 1 к приказу Минздрава России от 20.12.2012 № 1175н для лечения пациентов с хроническими заболеваниями могут выписываться рецепты на курс лечения до 2 месяцев. В этих случаях на рецептах должна быть надпись "По специальному назначению", скрепленная подписью медицинского работника и печатью медицинской организации "Для рецептов".