Номер регистрационного удостоверения:
|
ЛСР-002600/10
|
Дата регистрации:
|
30.03.2010
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
|
Хетеро Лабс Лимитед - Индия
|
Дата переоформления:
|
04.10.2019
|
|
|
Срок введения в гражданский оборот:
|
бессрочный
|
Торговое наименование
лекарственного препарата:
|
ТЕНОФ® 300
|
Международное непатентованное или химическое наименование:
|
Тенофовир
|
Лекарственная форма |
Дозировка |
Срок годности |
Условия хранения |
Упаковки |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
300 мг |
2 года |
При температуре не выше 25 град. |
- 100 шт. - флаконы - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту
- 1000 шт. - флаконы - пачки картонные (1000 шт.) - По рецепту
- 30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 30 шт. - флаконы - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
- 500 шт. - флаконы - пачки картонные (500 шт.) - По рецепту
- 60 шт. - флаконы - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
|
№ п/п |
Стадия производства |
Производитель |
Адрес производителя |
Страна |
1 |
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) |
Общество с ограниченной ответственностью "МАКИЗ-ФАРМА" (ООО "МАКИЗ-ФАРМА") |
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8 |
Россия |
2 |
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества) |
Хетеро Лабс Лимитед |
Unit III, 22-110, I.D.A., Jeedimetla, Hyderabad 500 055, India |
Индия |
Фармако-терапевтическая группа |
противовирусное средство |
Код АТХ |
АТХ |
J05AF07 |
Тенофовир |
Регистрационный номер: ЛСР-002600/10-300310
Торговое название препарата Тенофовир
Международное непатентованное название Тенофовир
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку
Активный ингредиент:
Тенофовира дизопроксил фумарат 300,0 мг Вспомогательные вещества:
Кроскармеллоза натрия 40,0 мг Лактозы моногидрат 153,33 мг Целлюлоза микрокристаллическая 133,34 мг Крахмал прежелатинизированный 33,33 мг Магния стеарат 6,67 мг
Опадрай II светло-голубой (Двуокись титана - краситель; FD&C синий № 2, алюминиевый лак сертифицированный в соответствии с законом FD&C (FD&C Blue # 2 Aluminum Lake) - краситель; Гипромеллоза; Лактозы моногидрат (Lactose Monohydrate) - наполнитель; Триацетин (Triacetin)) 32,0 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с закругленными концами, с гравировкой «Н» с одной стороны и «123» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство.
Код ATX: J05AF07
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат. Тенофовир - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).
Фармакокинетика
При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер.
Период полу выведения (Т1/2) из клетки - > 60 ч;
После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира - приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч.
Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Показания
- Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.
Противопоказания
Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.
Беременность и период лактации
При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.
Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть
проинструктированы об исключении грудного вскармливания.
Режим дозирования
Внутрь, не зависимо от приема пищи.
Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 инфекции: 300 мг 1 раз в день.
Рекомендованный режим дозирования Тенофовира при почечной недостаточности:
Клиренс креатинина 30-49 мл/мин: 300 мг каждые 48 ч.
Клиренс креатинина 10-29 мл/мин: 300 мг каждые 72-96 ч.
Гемодиализ: 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа. Рекомендации по режиму дозирования у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (без гемодиализа) отсутствуют.
Побочные эффекты
Ниже приведены нежелательные реакции с предполагаемой (возможной) связью с препаратом, которые перечислены по системно-органным классам в порядке убывания их выраженности, со следующей частотой: очень часто (> 1/10) и часто (> 1/100, < 1/10), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи.
Нарушение метаболизма и питания: очень часто - гипофосфатемия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм.
Комбинированная ретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением подкожной клетчатки (липодистрофия).
Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Частота неизвестна.
Постмаркетинговый опыт _
Нарушение метаболизма и питания: редко - лактат-ацидоз, частота неизвестна - гипокалиемия
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко - диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит, частота неизвестна - стеатоз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна —
рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная
недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.
Общие нарушения и изменения в месте введения: очень редко - астения. Передозировка
В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия.
Тенофовир эффективно удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. После приёма 300 мг тенофовира, 4- часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 10% принятой дозы тенофовира.
Взаимодействие
Диданозин: увеличение концентрации диданозина при совместном
применении; необходимо их применять с осторожностью и осуществлять контроль проявлений токсичности диданозина (например, панкреатит, нейропатия). Комбинация тенофовира с диданозином не рекомендуется; если это оправданно, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или
прекращение терапии диданозином. Тенофовир комбинируют со сниженными дозами диданозина (например, пациентам с массой тела > 60 кг назначают диданозин 250 мг 1 раз в сутки; < 60 кг - 200 мг 1 раз в сутки). С другой стороны, такая низкодозовая комбинация, возможно, характеризуется низкой противовирусной активностью и недостаточным приростом количества СЭ4-лимфоцитов, на что указывает высокая частота неэффективности терапии при применении этой комбинации с добавлением эфавиренза или невирапина.
Атазанавир: снижение концентрации атазанавира при совместном
применении и увеличение концентраций тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.
Лопинавир/ритонавир: увеличение концентраций тенофовира при
совместном применении.
Дарунавир: увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %. Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира.
Тенофовир в основном выводится из организма через почки, совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокращают/прекращают активную тубулярную секрецию, может увеличить сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, выводимых через почки.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается уровень тенофовира или одновременно применяемого лекарственного препарата; требуется настороженность в отношении возможных побочных эффектов. Нефротоксичные препараты могут также повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови.
Особые указания
Сообщалось о случаях развития лактат-ацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, включая летальные исходы, при использовании нуклеозидных аналогов;
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение клиренса креатинина перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых включен тенофовир (например, Трувада, Атрипла) и адефовира депивоксил. Тенофовир должен использоваться только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.
Снижение плотности костной ткани наблюдались у ВИЧ-инфицированных пациентов. Необходимо проводить контроль плотности костной ткани у пациентов с патологическим переломом в анамнезе, равно как и у пациентов, с повышенным риском остеопении. Перераспределение/накопление жировых отложений наблюдалось у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию.
Синдром восстановления иммунитета наблюдался у ВИЧ-инфицированных пациентов. Может потребоваться дальнейшая оценка и лечение.
Нефротоксичность
При применении Тенофовира может развиться синдром Фанкони, сопровождающийся гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией,
нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема препарата. К факторам риска относятся низкую массу тела, и наличие заболевания почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.
Резистенстность
Чувствительность снижена у пациентов с тремя и более мутациями резистентности к аналогам тимидина, включающими 41L и 210W. Чувствительность сохраняется при других сочетаниях тимидиновых мутаций и повышается при наличии мутации M184V.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг.
Упаковка: по 30, 60, 100, 500 или 1000 таблеток в полимерный флакон. Флакон с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.