Фонтурацетам

 

Лекарственная форма: таблетки

 

 

Действующее вещество:

 

Фонтурацетам 50,00 мг 100,00 мг

 

Вспомогательные вещества:

 

ПовидонК-17 7,60 мг 15,20 мг

 

Микрокристаллическая целлюлоза 83,50 мг 167,00 мг

 

Карбоксимегилкрахмал натрия 7,55 мг 15,10 мг

 

Магния стеарат 1.35 мг 2,70 мг

 

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым

 

оттенком цвета с фаской для дозировки 50 мг, с фаской и риской для дозировки 100 мг

 

Фармакотераиевтическая группа: ноотропное средство

 

Код ATX: N06BX

 

Фармакологические свойства

 

 

Ноотропный препарат, обладающий выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения центральной нервной системы (ЦНС), улучшает настроение.

Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК. не связывается с ГАМКл и TAMKr рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.

Не оказывает влияние на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Стимулирующее действие проявляется в способности оказывать умеренно выраженный эффект, проявляющийся в отношении двигательных реакций, повышении физической работоспособности, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексобарбитала.

Психостимулирующее действие преобладает в идеагорной сфере.

Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, он улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.

Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

Па фоне приема препарата отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.

Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.

Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».

Действие проявляется при однократной дозе, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.

Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет

2

800 мг/кг.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через

гематоэнцефалический барьер.

Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100 %.

Максимальная концентрация в крови (Ттах) достигается через 1 ч, период полувыведения

(Т1/2) - 3 - 5 ч.

Не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде: примерно 40 % - с

мочой и 60 % - с желчыо и потом.

Показания к применению

• Заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности. при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

• Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостыо, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

• Нарушения процесса обучения;

• Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

• Судорожные состояния;

• Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

• Профилактика гипоксии, 'повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;

• Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость;

• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
л

С осторожностью

Больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.

Способ применения и дозы Внутрь.

Принимать сразу после еды. Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза - 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза - 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 мес., в среднем 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 мес.

Для повышения работоспособности - 100 - 200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 педель (для спортсменов - 3 дня).

Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30 - 60 дней в дозе 100 - 200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч.

Побочное действие

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1 - 3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, аитидепрессаитов и ноотропных препаратов.

Препарат проявляет выраженный антагонизм каталептическому действию нейролептиков,

4