Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

 

Химическое название:

(3S - транс) - 3 - [(1, 3 - бензодиоксол - 5 - илокси) метил] - 4 - (4 - фторфенил) пиперидин

 

Фармакологическое действие:

Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.

 

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. TCss при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; TCmax - 5.2 ч, Cmax - 61.7 нг/мл, T1/2 - 21 ч. Связь с белками плазмы - 95%. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде - 1%).

 

Показания:

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма). Обсессивно-компульсивные и панические расстройства.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО и 2 нед после их отмены, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

 

Режим дозирования:

Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед. При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут. При паническом расстройстве начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60 мг/сут.

 

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром. Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея. Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь. По данным фирмы 'ГлаксоСмитКляйн', наблюдаются следующие побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, астения, сухость во рту, бессонница, нарушения эякуляции; крайне редко - запоры, сонливость.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. При тяжелой передозировке - 'серотониновый' синдром, редко - рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия.

 

Особые указания:

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней). При одновременном назначении с триптофаном может вызвать 'серотониновый синдром': ажитация, тревожность, диарея. Увеличивает концентрацию проциклидина. Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени. Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают. Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.