Химическое название:

изопропил - (2) - 7 - [(1R, 2R, 3R, 5S) - 3, 5 - дигидрокси - 2 - [(1E, 3R) - 3 - гидрокси - 4 - [(альфа, альфа, альфа - трифтор - m - толил) окси] - 1 - бутенил] циклопентил] - 5 - гептаноат.

 

Фармакологическое действие:

Противоглаукомное средство - синтетический аналог PgF2альфа. Высокоселективный агонист Pg-рецепторов типа FP. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Внутриглазное давление снижается через 2 ч после инстилляции, максимальный эффект достигается через 12 ч.

 

Фармакокинетика:

Абсорбируется через роговицу глаза, где происходит гидролиз до биологически активной формы - кислоты травопроста. TCmax в плазме крови - 30 мин после местного применения, Cmax - 25 пг/мл и менее. Быстро выводится из плазмы (в виде неактивных метаболитов в основном с желчью (61%), остальная часть выводится почками), в течение 1 ч концентрация снижается ниже порога обнаружения (менее 10 пг/мл).

 

Показания:

Открытоугольная глаукома, повышение офтальмотонуса.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность.C осторожностью. Факторы риска развития макулярного отека (афакия, псевдоафакия, повреждение задней капсулы хрусталика), острый ирит, увеит, период лактации.

 

Режим дозирования:

Местно. Закапывают по 1 кап в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки, вечером. Более частое применение препарата может приводить к снижению его эффективности.

 

Побочные эффекты:

Местные реакции: у 35% больных - гиперемия конъюнктивы; 5-10% - снижение остроты зрения, ощущение дискомфорта и чувства инородного тела в глазах, боль, зуд, жжение в глазах; 1-4% - зрительные расстройства (в т.ч. затуманенность зрения), катаракта, блефарит, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, изменения окраски радужки, кератит, образование корок на краях век, светобоязнь, субконъюнктивальные геморрагии и повышенное слезоотделение. Может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке, а также потемнение, утолщение и удлинение ресниц и/или увеличение их количества; редко - потемнение кожи век (не имеет клинического значения). Системные побочные эффекты (1-5%): беспокойство, головная боль, депрессия, повышение или снижение АД, брадикардия, стенокардия, боль в груди, артрит, боль в спине, гриппоподобный синдром, синусит, бронхит, гиперхолестеринемия, диспепсия, недержание мочи и инфекции мочевой системы.Передозировка. Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры. Лечение - симптоматическое.

 

Особые указания:

Изменение цвета глаз выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки (сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой), что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдались очень редко. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечено их изменения под влиянием терапии. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 20 мин после инстилляции. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

 

Взаимодействие:

Может применяться в комбинации с др. местными офтальмологическими препаратами для снижения внутриглазного давления; в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.