Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Метформин МВ (Metformin MV)

Действующее вещество Метформин

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения
АТХ:  
A.10.B.A.02   Метформин
Лекарственная форма:  таблетки пролонгированного действия
Состав:
1 таблетка с пролонгированным высвобождением 500 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 20,80 мг, гипромеллоза - 310,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,20 мг, натрия стеарилфумарат - 4,20 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 750 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 26,25 мг, гипромеллоза - 353,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг, натрия стеарилфумарат - 6,00 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 850 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 29,75 мг, гипромеллоза - 400,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,80 мг, натрия стеарилфумарат - 6,80 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 1000 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 35,00 мг, гипромеллоза - 471,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 8,00 мг, натрия стеарилфумарат - 8,00 мг.

Описание:
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа "f" на другой.
 

Фармакодинамика:
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови, lie стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим нс вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:
Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после однократного приема внутрь 1 таблетки с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг составляет 5-7 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 час.

При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Показания:
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- в качестве монотерапии:

- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

- беременность;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:
Применять препарат:

- у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

- в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:
Препарат Метформин МВ принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

- Для пациентов, не принимавших метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин МВ является 500 мг, 750 мг или 850 мг один раз в сутки во время ужина.

- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Метформин МВ должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

- Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин МВ.

- В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства. Подбор дозы метформина осуществляют, начиная с назначения препарата Метформин МВ 500 мг, 750 мг или 850 мг, с возможным последующим переходом на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин МВ составляет одну таблетку 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают па основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин МВ:

1) 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг);

2) 2 таблетки 750 мг в сутки (1500 мг);

3) 2 таблетки 850 мг в сутки (1700 мг);

4) 2 таблетки 1000 мг в сутки (2000 мг).

Если адекватный гликемический контроль не достигается, доза препарата Метформин МВ может быть увеличена до максимальной суточной.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу препарата можно разделить на 2 приема.

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, тогда максимал