Лекарственная форма

Торговое название препарата: Нормокннезтин"

Международное непатентованное название (МНИ): тетрабеназнн Лекарственная форма: таблетки

Состав

13 одной таблетке Нормокинстпшак содержи гея: Активное вещество: тетрабеназин 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежслагинизированный 33.00 мг. лактозы моногидрат 64,05 мг. тальк (микронизированный) 2,00 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0.20 мг. магния стеарат 0.75 мг. Описание

Круглые плоские таблетки желтого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Код ATX [N07XX06]

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Препарат Нормокннезтин' является синтетическим производным бензохинолизина, который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином, по в отличие от последнего обладает незначительной периферической

активностью и меньшей продолжительностью действия.

Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина и норадреналииа, в мозге. Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов центральной нервной системы, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В сииапгических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT2, чем к VMAT1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Фармакокинетика

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно он и является доминирующим лекарственным средством.

Особая группа населения

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и период полувыведения тетрабеназина и гидрокситетрабеназииа (балл тяжести от 5 до 9 по классификации Чайлд-Пыо). Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Показания к применению

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентиигтопа.

Противопоказании

-    повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата;

-    одновременный прием с резерпином;

-    одновременное применение ингибиторов моиоамииоксидазы;

-    наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм);

-    депрессия;

-    беременность и период грудного вскармливания;

-    феохромоцитома;

-    пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы;

-    детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения).

С осторожностью

-    нарушение функции печени;

-    нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Переменность

Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина беременными женщинами и потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат Нормокинезтии* во время беременности при возможности применения других методов лечения. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости

лечения препаратом Нормокинезтии грудное вскармливание должно бы ть прекращено.

Способ применения и дозы:

Препарат Нормокинезтии применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений. Взрослые

Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 12,5 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня па 12,5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия). Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день.

В случае о тсутс твия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение семи дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление

срока лечения окажут необходимый эффект. Пожилые пациенты

Рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой, однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции, появление которых ограничивает принимаемую дозу. Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы. Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Побочное действие

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, сообщите, пожалуйста. Вашему лечащему врачу.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10). нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 к <1/1000), очень редко (< 1 /10000). частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения психики: очень часто - депрессия; часто - беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена - дезориентация, повышенная нервная возбудимость.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость (при приеме высоких доз), паркинсонизм (при приеме высоких доз);; нечасто - изменения уровня сознания; редко -злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена - атаксия, акатизия, дистопия, головокружение, амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотония; частота не установлена -брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена - боль в эпигастрии, сухость во рту.

Со стороны ске.четно-мы течи о it и соединительной ткани: нечасто - тяжелые экстрапирамидныс симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко - повреждение скелетных мышц.

Общие расстройства и нарушения а месте введения: нечасто - гипертермия. Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, потливость, гипотония и гипотермия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тетрабсназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина.

Препарат Нормокинсзтин* не должен использоваться одновременно с ингибиторами МАО.

Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабсназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым се эффективность. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адрепоблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется.

Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеиазипа in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны. В исследованиях in vitro показано, что тетрабепазин может быть ингибитором CYP2D6, вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизпрующихся при помощи CYP2D6.

Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хипидип), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеиазипа.

Тетрабепазин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал Q'1'с, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, мокси(|)локсацином) и антиаритмическими препаратами класса IA и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароиом, соталолом).

Особые указания

Не следует принимать тетрабеназнн пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможно появление таких дозозависимых побочных действий, как еедативиый эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином. Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином.

Тетрабеназнн следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатинфосфокииазы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.

Тетрабеназнн вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QT.

Препарат Нормокннезтин следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QТс, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.

Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Пациентам следует сообщить, что применение препарата Нормокннезтин^ может вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг.

По 112 таблеток и банке из полиэтилена высокой плотнос ти, с крышкой из полипропилена с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. I банка с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условии хранении

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условии отпуска из аптек по рецепту.