Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капли глазные	0.5%	2 года; после вскрытия - 1 мес	При температуре не выше 25 град.
		флаконы полиэтиленовые с капельницей (1) - пачки картонные флаконы полиэтиленовые с капельницей (3) - пачки картонные флакон-капельницы полиэтиленовые (1) /в комплекте с пробкой-капельницей/ - пачки картонные флакон-капельницы полиэтиленовые (3) /в комплекте с пробкой-капельницей/ - пачки картонные

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью "Гротекс"	195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А	Россия
2	Производитель фармацевтической субстанции (тимолола малеат)	Тяньцзинь Централ Фармасьютикал Ко., Лтд.	~	Китай

 

Фармако-терапевтическая группа противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

 

Код АТХ	АТХ
S01ED01	Тимолол

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

 

Химическое название:

(S) - 1 - (трет - бутиламино) - 3 - [(4 - морфолино - 1, 2, 5 - тиадиазол - 3 - ил) окси] - 2 - пропанол (гемигидрат или малеат)

 

Фармакологическое действие:

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.

 

Фармакокинетика:

После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TCmax - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

 

Показания:

Внутриглазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного ЛС: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), в т.ч. буфтальм, острое повышение внутриглазного давления.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице.C осторожностью. ХОБЛ тяжелого течения, бронхиальная астма, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., декомпенсированная ХСН II-III ст., артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение др. бета-адреноблокаторов, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), особенно период новорожденности (для форм, содержащих в качестве консерванта бензалкония хлорид), беременность, период лактации.

 

Режим дозирования:

Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%. Новорожденным и детям до 10 лет - 1 капля 0.25% раствора 2 раза в день.

 

Побочные эффекты:

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений ХСН; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).Передозировка. Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота). Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.

 

Особые указания:

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, а также избегать деятельности, предъявляющей повышенные требования к адаптации к плохой освещенности. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз).

 

Взаимодействие:

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами). Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо прекратить прием препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение АД). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД). С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, др. бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.