ОСМО-АДАЛАТ® (OSMO-ADALAT®)

код ATX: C08CA05  

nifedipine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром 'Adalat 30' с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.    1 таб.
нифедипин    30 мг


Вспомогательные вещества:  гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, макрогол 122.2 мг; осмотический слой - гипромеллоза 4.1 мг, магния стеарат 200 мкг, натрия хлорид 23.9 мг, макрогол 52.9 мг, краситель железа оксид красный 800 мкг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 32.3 мг, макрогол 1.7 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 16 мг (или альтернативно гипролоза 7.1 мг, титана диоксид 5 мг, гипромеллоза 2.3 мг, полиэтиленгликоль 1.3 мг, краситель железа оксид красный 300 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 1.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

14 - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром 'Adalat 60' с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.    1 таб.
нифедипин    60 мг


Вспомогательные вещества:  гипромеллоза 16.4 мг, магния стеарат 800 мкг, макрогол 244.4 мг; осмотический слой - гипромеллоза 8.2 мг, магния стеарат 400 мкг, натрия хлорид 47.8 мг, макрогол 105.8 мг, краситель железа оксид красный 1.6 мг; пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 38 мг, макрогол 2 мг; светозащитной оболочки - опадрай розовый OY-S-24914 29 мг (или альтернативно гипролоза 12.8 мг, титана диоксид 9.1 мг, гипромеллоза 4.1 мг, полиэтиленгликоль 2.4 мг, краситель железа оксид красный 600 мг); полировочный слой, надпись - гипромеллоза 2.5 мг, чернила черные OpacodeS-1-8106 (следовые количества).

14 - блистеры (2) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов


Фармакологическое действие


Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта 'первого прохождения' через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.


Показания к применению препарата ОСМО-АДАЛАТ®


— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования


Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/ В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/ и даже до 120 мг 1 раз/ в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.


Побочное действие


Со стороны сердечно-сосудистой системы: ?1-<10% - сердцебиение, ощущение приливов крови к лицу (вазодилатация), периферические отеки; ?0.1-<1% - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок, тахикардия; ?0.01-<0.1% - стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: ?1-<10% - запор; ?0.1-<1% - боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота; ?0.01-<0.1% - анорексия, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ), рвота; <0.01% - безоар (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, язвы кишечника, желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ?1-<10% - головокружение, головная боль; ?0.1-<1% - нервозность, парестезии, бессонница, сонливость; ?0.01-<0.1% - гипестезия, тремор.

Со стороны эндокринной системы: <0.01% - гипергликемия, снижение массы тела, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: ?0.1-<1% - одышка; ?0.01-<0.1% - носовые кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: ?0.1-<1% - никтурия, полиурия; ?0.01-<0.1% - дизурия, учащенное мочеиспускание, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны костно-мышечной системы: ?0.1-<1% - судороги в икроножных мышцах; ?0.01-<0.1% - артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: ?0.1-<1% - кожный зуд, сыпь (экзантема, эритема, крапивница); ?0.01-<0.1% - ангионевротический отек, макуло-папулезная, пустулезная, везикуло-буллезная сыпь, крапивница; <0.01% - фотодерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: ?0.01-<0.1% - отек языка, снижение АД, тахикардия, лихорадка; <0.01% - анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: <0.01% - лейкопения.

Со стороны органов чувств: ?0.01-<0.1% - диплопия, амблиопия, боли в глазных яблоках; <0.01% - нечеткость зрения.

Со стороны вегетативной нервной системы: ?0.01-<0.1% - повышенное потоотделение.

Прочие: ?1-<10% - астения, отеки лица (в т.ч. вокруг глаз); ?0.1-<1% - боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, недомогание, боли неопределенной локализации; ?0.01-<0.1% - озноб, загрудинная боль.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, развитие или усугубление сердечной недостаточности, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.


Противопоказания к применению препарата ОСМО-АДАЛАТ®


— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.


Применение препарата ОСМО-АДАЛАТ® при беременности и кормлении грудью


Осмо-Адалат® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


Применение при нарушениях функции печени


При нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости - снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.


Применение у пожилых пациентов


С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.


Применение у детей


Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.


Особые указания


С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.

При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов ?-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В пе