Регистрационный номер

П N013330/01

 

Торговое название препарата:

Тиберал® (TIBERAL®)

 

Международное непатентованное название:

орнидазол (Ornidazole)

 

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

 

Химическое название:

 

а-(хлорметил)-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1 -этанол

 

Состав и форма выпуска

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: орнидазол 500 мг вспомогательные вещества ядро:крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксиэтилцеллюлоза, магния стеарат оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид

 

Описание

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; на одной стороне таблетки гравировка "ROCHE". Диаметр 11,6 -12,8 мм, толщина 5,7-6,8 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойное средство

 

КодАТХ: J01XD03

 

Фармакологическое действие

Антимикробный и антипротозойный препарат.

 

Тиберал эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

 

Фармакокинетика

 

Всасывание: после приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.

 

Распределение: связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

 

Метаболизм:орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2- гидроскиметил- и а-гидрокси-метилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменный орнидазол.

 

Выведение: период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85 % дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменном виде. Выводится кишечником (20-25 %), кумулирует.

 

Фармакокинетика особых групп пациентов:

 

Пациентыспеченочной недостаточностью.

 

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс - ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

 

Пациенты с почечной недостаточностью

 

Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50 % от обычной дозы).

 

Новорожденные и дети

 

Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у

 

Показания

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.

Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам или другим производным нитроимидазола.

Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.

Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).

Период грудного вскармливания.

Беременность (I триместр).

Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

 

Нарушение функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II-III триместр).

 

Одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

 

В эксперименте на животных орнидазол не оказывал тератогенного или токсического исследования на плод. Поскольку адекватные и строго контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить

грудное вскармливание Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

 

Способ применения и дозы

Тиберал® применяют внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

 

Трихомониаз

 

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

 

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

 

Суточная доза для детей с массой тела 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

 

Амебиаз

 

Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

 

 

 

Длительность лечения Суточная доза

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг Дети до 3-х лет и с массой тела 20-35 кг

а) 3 дня 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) 40 мг/кг массы тела в один прием

б) 5-10 дней 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) 25 мг/кг массы тела в один прием

 

 

Лямблиоз

 

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг.

 

3 таблетки однократно вечером.

 

Дети до 3 лет и с массой тела 20 —35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.

 

Продолжительность лечения составляет 1 -2 дня.

 

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

 

По 0,5-1 г за 30 мин до операции.

 

Передозировка

Симптомы: симптомы, упомянутые в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме.

 

Лечение: специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.

 

Побочное действие

Частота побочных действий лекарственного препарата приведена с использованием следующей классификации:

 

Очень часто: > 1/10

Часто: > 1/100-<1/10

Нечасто: > 1/1000 - <1/100

Редко: > 1/10000 - <1/1000

Очень редко: < 1/10000

 

Частота не известна: частота не может быть спрогнозирована на основании имеющихся данных.

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто:угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.

 

Нарушения со стороны нервной системы

 

Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

 

Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

 

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

 

Часто: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.

 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

 

Частота неизвестна: желтуха

 

Нарушение со стороны иммунной системы:

 

Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

 

Лабораторные и инструментальные данные

 

Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.

 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.

 

Орнидазол усиливает действие непрямых анти коагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

 

Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полу выведения орнидазол а из плазмы крови.

 

При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

 

Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).

 

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

 

Особые указания

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.

 

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы.

 

При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено. У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.

 

У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения.

 

Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).

 

У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

 

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг.

 

По 10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ/А1). 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку .

 

Срок годности

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Сандоз Груп Саглик Урунлери Илачлари Санаи ве Тиджарет А.Ш./ Sandoz Grup Saglik Urunleri Ilaclari Sanayi ve Ticaret A.S.

 

Адрес производственной площадки:

 

ГОСБ Ихсан Деде Чад. 900 Сок., ТР-41480, Гебзе - Коджаели, Турция / GOSB Ihsan Dede Cad. 900 Sok,

TR-41480 Gebze-Kocaeli, Turkey

 

или

 

Дэва Холдинг А. Ш. / Deva Holding

A.S.

 

Адрес производителя: Черкезкей Организе Санайи Бельгеси, Караагач Max., Ататюрк Чад. №32 Капаклы,

 

Текирдаг, Турция / Cerkezkoy

Organize Sanayi

Bolgesi, Karaagac Mah., Ataturk Cad.

 

No: 32 Kapakli, Tekirdag, Turkey

 

Адрес для предъявления претензий:

 

ООО «Асфарма-Рос»

125167 Республика Татарстан,

г. Казань, ул. Энгельса, д. 1