Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое, бактерицидное). Действует, главным образом, на грамотрицательные микроорганизмы (особенно гонококки). Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма. В более высокой концентрации нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1-2 ч. В плазме с белками не связывается. T1/2 - 1-3 ч. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме.

Показания: Гонококковая инфекция: генерализованная, уретрит, проктит, цервицит (при непереносимости бета-лактамов).

Побочные действия: Головокружение, бессонница, диспептические явления, олигурия, снижение гемоглобина, гематокрита, Cl креатинина, повышение уровня щелочной фосфатазы, анафилактический шок и др. аллергические реакции: лихорадка, гиперемия, сыпь.

Способ применения и дозы: Для взрослых: при эндоцервикальной, ректальной и уретральной формах гонореи - в/м 2 г однократно; при генерализованной форме гонореи - в/м по 2 г 2 раза в сутки в течение 3 дней. Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг - 2 г в/м, однократно.