|
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-№(000524)-(РГ-RU) |
|
Дата регистрации: |
24.01.2022 |
|
Дата переоформления: |
|
|
Дата окончания |
24.01.2027 |
|
Срок введения в гражданский оборот: |
5 лет |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
АЛИУМ АО -Россия |
|
Торговое наименование |
Толперизон-OBL |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Толперизон |
Упаковки:
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 150 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град. |
|
|||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 50 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град. |
|
|||
производитель:
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Выпускающий контроль качества | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1 | Россия |
| 2 | Производитель (готовой ЛФ) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| 4 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, рп. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| Фармако-терапевтическая группа |
|---|
| миорелаксант центрального действия |
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| M03BX04 | Толперизон |
Толперизон-OBL (Tolperisone-OBL)
Действующее вещество:
Толперизон
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, кислота стеариновая, кальция стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
Миорелаксант центрального действия
АТХ:
M03BX04 Толперизон
Фармакодинамика:
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольшей концентрации в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин -1 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 %. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
Показания:
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону, миастения gravis, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. В связи с наличием в составе лактозы пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Если у вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Взрослые
Рекомендованная суточная доза, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости пациентом, составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные эффекты:
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60 % всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;
Очень редко: анафилактический шок;
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения метаболизма и питания
Нечасто: анорексия;
Очень редко: полидипсия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, нарушения сна;
Редко: снижение активности, депрессия;
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;
Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия;
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
Редко: дискомфорт в конечностях;
Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка:
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях - судороги, кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например: тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстрата CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Особые указания:
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон-OBL содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Толперизон-OBL.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Форма выпуска и дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.
Упаковка:
По 5, 7, 10, 14, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту