Упаковки:

Торговое название препарата: Тромбовазим®

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав: в одном флаконе содержится Тромбовазим®* 200, 400, 600, 1000, 2000 ЕД.

* Тромбовазим® представляет собой комплекс очищенных протеолитических ферментов -субтилизинов, продуцируемых микроорганизмами рода Bacillus, иммобилизованные радиационным способом на макроголе 1500 (полиэтиленоксиде 1500) с добавлением декстрана.

Описание: лиофилизированный порошок светло-желтого или светло-коричневого

цвета.

Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство.

Код ATX: B01AD

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Тромбовазим является ферментным препаратом, обладающим фибринолитическим действием с комплексом эффектов, основным из которых является тромболитический. Тромболитическое действие Тромбовазима обусловлено разрушением фибрина, и сохраняется в течение 2-3 часов после внутривенной инфузии. Механизм действия Тромбовазима отличается от действия плазмина, поскольку Тромбовазим не разрушает лизиновые связи специфичного хромогенного субстрата. Препарат обладает прямым тромболитическим действием на тромб, не связанным с воздействием на систему фибринолиза и активацией плазминогена. В дозах 20-60 ЕД/кг массы тела препарат обладает тромболитическим, антитромботическим, кардиопротективным и противовоспалительным действием.

Восстановление кровотока при остром инфаркте миокарда развивается в среднем в течение 2 часов от начала введения при инфузии с постоянной скоростью до 70 ЕД/мин.

В рекомендуемых дозах при внутривенном введении не снижает уровень фибриногена в крови. Может вызывать транзиторное снижение активированного частичного тромбопластинового времени, что корригируется введением гепарина.

Препарат обладает антитромботическим действием, механизм которого основан на препятствии полимеризации фибрина. В связи с этим препарат может быть использован
для профилактики артериальных тромбозов. Тромбовазим обладает противовоспалительным и кардиопротекторным действием, снижая выраженность ишемических повреждений. В экспериментальной модели адреналинового миокардита отмечалось достоверное 1,5-кратное снижение объема некроза сердечной мышцы к концу 3-х суток лечения и 2-х кратное снижение дистрофических изменений на 7-е сутки.

Фармакокинетика. Общий клиренс Тромбовазима составляет (Со) 1,2 мл/мин., константа скорости элиминации при однократном введении (Kel) Тромбовазима - 0,057 мин'1. При однократном внутривенном введении период полувыведения (Т]/г) препарата при измерении специфической активности в крови составляет 12 минут. Не установлено связывания Тромбовазима с белками плазмы крови и форменными элементами крови. Основной путь выведения препарата - через почки в активном виде с сохранением специфической активности, определяемой по гидролизу хромогенных белковых субстратов. При нарушении функции почек возможно увеличение Ti/2 Тромбовазима. Частично Тромбовазим метаболизируется и выводится печенью. Препарат не обладает кумулятивным действием при соблюдении рекомендуемых доз и кратности введения, которые учитывают Та и другие фармакокинетические показатели.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST в первые 12 часов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Повышенная чувствительность к препарату.

2. Высокий риск кровотечений:

_- прррнргеннпе обширное хирургическое вмешательство или обширная травма

в течение предыдущих 10 дней;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, осложненная кровотечением в течение последних трех месяцев;

- внутричерепное кровоизлияние, подозрение на наличие геморрагического инсульта;

- варикозное расширение вен пищевода;

- злокачественные и доброкачественные новообразования с повышенным риском развития кровотечения.

3.    Беременность.

4.    Период лактации.

5.    Возраст до 18 лет.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Тромбовазим® вводится путем внутривенных инфузий после разведения в 0,9% растворе натрия хлорида. Доза препарата составляет 30 ЕД/кг массы тела. Максимальная суточная доза препарата 60 ЕД/кг массы тела. Максимальная курсовая доза не должна превышать 10000 ЕД.

Способ применения:

Растворить содержимое флакона с препаратом в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Внутривенное введение рассчитанной дозы Тромбовазима осуществляется в течение 30-60 минут со скоростью не более 60 ЕД/мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При быстром внутривенном введении возможно снижение артериального давления. Возникшая гипотония не требует отмены препарата и устраняется снижением скорости введения Тромбовазима, применением глюкокортикостероидов в обычных терапевтических дозах. В 3% случаев применения препарата отмечается возникновение реперфузионных аритмий. Для снижения риска реперфузионного синдрома вводят инсулин-глюкозо-калиевую смесь, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, лидокаин. При применении Тромбовазима возможны аллергические реакции, для купирования которых рекомендуется использовать глюкокортикостероидов. При рекомендованной скорости введения возможно с частотой до 8% транзиторное повышение температуры тела до субфебрильных цифр, озноб. Данные симптомы купируются введением глюкокортикостероидов в обычных терапевтических дозах. Возможно раздражающее действие препарата на венозную стенку с появлением болезненности и гиперемии по ходу вены, в которую вводят раствор. Возникновение флебитов отмечалось в 3% случаев. При возникновении симптомов флебита не рекомендуется проводить инфузии в эту вену в дальнейшем. При необходимости следует использовать для внутривенного введения другую вену.

Среди пациентов получивших терапию Тромбовазимом не было отмечено случаев геморрагических осложнений. Однако следует проявлять настороженность в отношении возможности их возникновения ввиду предполагаемой вероятности геморрагических осложнений при использовании препаратов тромболитического действия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА

При передозировке возможно выраженное снижение артериального давления, которое устраняется введением симпатомиметиков, глюкокортикостероидов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Следует соблюдать осторожность при совместном (особенно парентеральном) применении Тромбовазима с лекарственными средствами, обладающими гипотензивным действием ввиду возможного резкого снижения артериального давления.

Ввиду возможной инактивации протеиназ Тромбовазима нельзя одномоментно внутривенно вводить препарат с антибиотиками тетрациклинового ряда и ингибиторами протаз (апротинин).

ФОРМА ВЫПУСКА

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 2Q0, 400, 600, 1000,2000 ЕД. По 200 ЕД, 400 ЕД, 600 ЕД в стеклянные флаконы вместимостью 10 см3. По 1,2,3 флакона с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 1000 ЕД, 2000 ЕД в стеклянные флаконы вместимостью 20 см3. По 1, 2 флакона с инструкцией по применению в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре.от 2 °С до 10 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

18 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ИЗГОТОВИТЕЛЬ И ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ

Юридический адрес: ЗАО «Сибирский центр фармакологии и биотехнологии», Россия, 630090, Новосибирская область, г. Новосибирск, проспект Академика Лаврентьева, д. 10.

Адрес производства:    Россия, ЗАО «Сибирский центр фармакологии и

биотехнологии», Россия, 630056, Новосибирская область, г. Новосибирск, ул. Софийская, д. 20, тел./факс (383) 354-02-10.