ПРЕЗИСТА® (PREZISTA®)

darunavir

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, с гравировкой на одной из сторон '400MG', а на другой - 'ТМС'.    1 таб.
дарунавира этанолат    433.64 мг,
      что соответствует содержанию дарунавира    400 мг


Вспомогательные вещества:  просолв (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный) - 369.53 мг, кросповидон - 16.67 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 7.59 мг, магния стеарат - 6.17 мг, краситель опадрай II светло-оранжевый 85F93377 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е110)) - 33.34 мг.

60 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, овальные, с гравировкой на одной из сторон '600MG', а на другой - 'ТМС'.    1 таб.
дарунавира этанолат    650.46 мг,
      что соответствует содержанию дарунавира    600 мг


Вспомогательные вещества:  просолв (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный) - 554.3 мг, кросповидон - 25.01 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 11.38 мг, магния стеарат - 9.25 мг, краситель опадрай II оранжевый 85F13962 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е110)) - 50.02 мг.

60 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ


Фармакологическое действие


Противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1 (КD 4.5?10-12М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.

Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.


Показания к применению препарата ПРЕЗИСТА®


— лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с ритонавиром в низкой дозе и другими антиретровирусными препаратами).


Режим дозирования


Препарат принимают внутрь. Препарат Презиста® всегда следует назначать в комбинации с ритонавиром в низкой дозе в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией Презиста®/ритонавир.

Пациенты не должны изменять или прекращать терапию без консультации с лечащим врачом.Пациенты, ранее не получавшие ингибиторы протеазы    Пациенты, ранее получавшие ингибиторы протеазы
    не имеющие мутаций, вызывающих резистентность к дарунавиру*    имеющие, по крайней мере, 1 мутацию, вызывающую резистентность к дарунавиру*
800 мг 1 раз/ в комбинации с ритотнавиром 100 мг, во время еды    800 мг 1 раз/ в комбинации с ритотнавиром 100 мг, во время еды    600 мг 2 в комбинации с ритотнавиром 100 мг, во время еды
* Мутации, вызывающие резистентность к дарунавиру: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54M, I54L, T74P, L76V, I84V и L89V


Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуется проведение генотипических анализов.

Однако при невозможности проведения генотипических анализов, пациентам, ранее не получавшим ингибиторы протеазы, рекомендуется принимать комбинацию Презиста®/ритонавир 800 мг/100 мг 1 раз/ , а пациентам, ранее получавшим
ингибиторы протеазы, рекомендуется принимать комбинацию Презиста®/ритонавир 600 мг/100 мг 2

Тип пищи не влияет на абсорбцию дарунавира. Ритонавир (100 мг) используется в качестве усилителя фармакокинетики дарунавира.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Данные по применению комбинированной терапии препаратами Презиста®/ритонавир при тяжелых нарушениях функции печени отсутствуют, поэтому дать специальные рекомендации по дозированию не представляется возможным. С осторожностью следует назначать комбинацию Презиста®/ритонавир пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек изменение доз в комбинации Презиста®/ритонавир не требуется.


Побочное действие (см. инструкцию по применению)


Противопоказания к применению препарата ПРЕЗИСТА®


— одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон) - с астемизолом, алфузозином, силденафилом (применяющимся для терапии легочной гипертензии), терфенадином, мидазоламом, рифампицином, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды.


Применение препарата ПРЕЗИСТА® при беременности и кормлении грудью


Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения дарунавира при беременности не проводилось.

Комбинацию препаратов Презиста®/ритонавир можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли дарунавир с грудным молоком у человека. Учитывая возможность передачи ВИЧ с грудным молоком, а также риск серьезных побочных эффектов у грудных детей, связанный с воздействием дарунавира, ВИЧ-инфицированные женщины, получающие препарат Презиста®, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено токсической активности дарунавира или его негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность. Показано, что дарунавир выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.


Применение при нарушениях функции печени


В настоящее время нет данных о применении комбинации Презиста®/ритонавир у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому конкретные рекомендации по режиму дозирования для этой категории пациентов не определены. Данную комбинацию следует применять с осторожностью.


Применение при нарушениях функции почек


У пациентов с нарушениями функции почек коррекции доз комбинации Презиста®/ритонавир не требуется.


Применение у детей


Препарат противопоказан детям до 18 лет.


Особые указания (см. инструкцию по применению)

Передозировка


Данные об острой передозировке при приеме препарата Презиста® в комбинации с ритонавиром у людей ограничены. Здоровые добровольцы принимали однократно до 3200 мг дарунавира в виде раствора и до 1600 мг в виде таблеток Презиста® в комбинации с ритонавиром, при этом побочных эффектов не отмечено.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. Для выведения невсосавшегося препарата показано промывание желудка или очистительная клизма. Можно применять активированный уголь. Дарунавир в большой степени связывается с белками плазмы, поэтому он не удаляется в значительных количествах методом диализа.


Лекарственное взаимодействие (см. инструкцию по применению)


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.