Упаковки:

Производство:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Торговое название: Налоксон

Международное непатентованное название: Налоксон

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:

Каждый мл раствора содержит:

Активное вещество: налоксона гидрохлорида дигидрат – 0,44мг ( в пересчете на налоксона гидрохлорид- 0,4мг);

Вспомогательные вещества: нартия хлорид – 8,6мг, метилпарагидроксибензоат – 1,0мг, хрористоводородная кислота – для регулирования pH до значения 3,4 вода для инъекций – до 1мл.

Описание: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа: опиоидных рецепторов антагонист.

Код АТХ: V03AB15 – налоксон.

Фармакологические свойста

Налоксон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с основными типами опиоидных рецепторов и предупреждает или устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов.

Влияет также на допаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга, путем активации их рецепторов, тем самым провоцирует развитие опиоидного абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости.

Фармакодинамика

При внутривенном введении эффект развивается в течение первых двух минут. При внутримышечном – через 2-5 мин и достигает максимума через 5-15мин. Продолжительность действия составляет от 20-45мин после внутривенного введения и 2,5-3 часа после внутримышечного или подкожного введения.

 Практическое значение имеют способность восстанавливать дыхание, уменьшать седативное и эйфоризирующее действие, ослаблять гипотензивный эффект.

На психимотомиметически эффекты и дистрофию, вызванные наркотическими анальгетиками группы антонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол) налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола.

Полность не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания:

Острое отравление наркотическими анальгетиками: морфиноподобного действия (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами (бупренорфин) в механизме

Показания в применению

Острое отравление( передозировка) наркотическими анальгетиками морфиноподобного действия (морфин, тримеперидин, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (опиоидные суррогаты, метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин и др.) в сочетании с другими реанимационными меропириятиями.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики).

Восстановление дыхания у новорожденного после введения роженице опиоидных анальгетиков.

В качестве диагностического средства у больных с подозрение на наркотическую (опиоидную) зависимость – налоксоновая проба.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам налаксона в анамнезе больных.

С осторожностью

Беременность, период лактации, заболевания сердца и легких, применение у новороденных детей от матерей с опиоидной зависимостью, детский возраст.

Способ применения и дозы.

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного  и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

При осмотром отравлении( передозировке) наркотическими анальгетиками начальная доза НАЛОКСОНА составляет 400-20000мкг, детям – 5-10мкг/кг внутривенно медленно ( в течении 2-3мин), внутримышечно или подкожно ( при угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения). Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-5 мин до восстановления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы НАЛОКСОНА 10мг не наступает восстановления сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Начальная доза для детей составляет 5-10мкг/кг массы тела ребенка. При необходимости инъекции можно повторят. Если невозможно применения налоксона внутривенно, его вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалов 2-3 мин.

Так как продолжительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, больной должен находить под постоянным наблюдением и в условиях, гарантирующих  проведение исскуственной вентиляции легких и других реанимационных мероприятий.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анэстезии, перед окончанием управляемого дыхания ( препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики) Налаксон используют с меньших дозах – от100 до 200 мкг (1,5-3,0мкг/кг массы тела) через каждые 2-3минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждении больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта.

Доза, большая минимально необходимой, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.

Начальная доза Налаксона для детей составляет 10-20мкг/кг массы тела внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100мкг/кг массы тела через каждые 2 минуты до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенной инъекции вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза составляет 10мкг/кг массы тела и может быть повторена в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным наркотическим угнетением дыхания.

Для восстановления дыхания у новорожденного после введения роженице опиодных анальгетиков, препарат Налоксон вводят в начальной дозе 1-2мкг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 100 мкг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания.

Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости органов дыхания.

После рождения ребенка ему можно профилактически ввести внутримышечно 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную зависимость) водят внутривенно 0,8мг НАЛОКСОНА и следят за состоянием больного на предмен признаков синдрома «отмены».

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» - >10%, «часто» - 1-10%, «нечасто» - 0,1-1%, «редко» -0,01-,1%, «очень редко» - <0,01%, вкючая отдельные сообщения.

Со строны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции (крапивница, отек, Аллергический шок), гиперемия, чихание.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: тремор, повышение потоотделения.

Редко: судороги, нарушение поведения, неврозность, раздражительность, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: желудочковая тахикардия.

Нечасто: брадикардия, снижение или повышение давления.
Очень редко: аритмия, остановка сердца, фибрилляция желудочков

Со стороны дыхательной системы:

Очень редко: удушье, отек легких, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота.

Нечасто: диарея, сухость во рту.

При применении НАЛОКСОНА в послеоперационном периоде в дозах превышающих, минимально необходимые, возможны реакции:

Со стороны нервной системы и органов чувств:

Часто: - повышение или снижение артериального давления, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Синдром «отмены»у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализация. Диарея, гипертермия, ринорея, чихание, «гусиная коже», потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость.

У новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чихание, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

Передозировка

Случаев острой передозировки при приеме Налоксона не отмечено.

Однако при введении препарата в высоких дозах (4 мг/кг и выше) может наблюдаться тошнота, рвота, озноб, гипервентиляция, судороги, выраженное повышение или снижение АД и/или брадикардия.

При появлении данных симптомов рекомендуется консервативное лечение (в условиях интенсивной терапии).

Дозы 2 мг/кг могут вызывать когнитивные нарушения и поведенческие симптомы, в т.ч. раздражительность, беспокойство, напряжение, подозрительность, подавленность, трудности с концентрацией внимания и отсутствие аппетита. Поведенческие симптомы могут продолжаться 2-3 дня.

Также могут наблюдаться соматические симптомы, такие как головокружение, потливость, тошнота и боли в желудке, ощущение тяжести.

Лечение симптоматическое.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами.

При применении препарата запрещается управлять любыми транспортными средствами и другими механизмами, а так же выполнять действия требующие концентрации внимания и скорости психомоторных реакций или заниматься другой деятельностью, которая требует физических или умственных усилий.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,4мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип 1ЕР).

5 ампул в пластиковый поддон. 2 пластиковых поддона (10смпул) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.