Торговое название препарата: Рупафин®

Международное непатентованное название: рупатадин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: рупатадина фумарат - 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина. Вспомогательные      вещества:      прежелатинизированный      крахмал      -      10,0      мг, микрокристаллическая целлюлоза - 15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172 -0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172 - 0,075 мг, лактозы моногидрат - 61,1 мг, магния стеарат -1,0 мг.

Описание

Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Hi-гистаминовых рецепторов блокатор.

КОД ATX: R06AX28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н]-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Hi-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-_а (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Hi-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТС_тах) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (С_тах) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя С_тах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Ti/г) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 - 99 %. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC - площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым

(снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТС_111ах) рупатадина удлинялось на 1 час. С_тах в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг ¹⁴С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % - через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и С_111ах для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Тш рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Почечная недостаточность.

Печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации.

- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка)

один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

очень часто - более 1 на 10 случаев

часто - от 1 на 10 до 1 на 100 случаев

нечасто - от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев Со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения. Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель,

сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства:

Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей:

Нечасто:   повышение  креатинфосфокиназы,  аланинаминотрансферазы,   аспартатамино-

трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако   рупатадин   необходимо   применять   с   осторожностью   совместно   с   этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее

действие  рупатадина.   Не  следует  употреблять  грейпфрутовый  сок  одновременно  с

приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем

При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более

выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению    с

приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Нельзя      исключить      возможность      взаимодействия      рупатадина      с      другими

антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются

изоферментом  CYP3A4  цитохрома  Р450,  нельзя исключить  возможность  повышения

уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам

рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.

По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по

применению в картонную пачку.

По  10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По  1  блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 'С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя

Х.Уриях и Сиа С.А.

Юридический адрес:

Авенида Ками Реиал, 51-57

08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Фактический адрес:

Авенида Ками Реиал,