СИЛУЕТ (SILUET)

Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой    1 драже
диеногест    2 мг
этинилэстрадиол    30 мкг


21 - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Международное название: Диеногест+Этинилэстрадиол
Лекарственная форма: драже

Фармакологическое действие:
Низкодозированное монофазное пероральное контрацептивное эстроген-гестагенное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия комбинация эстрогена и гестагена оказывает др. положительные действия, которые следует учитывать при выборе метода контроля над рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Гестагенный компонент, диеногест, является активным гестагеном и представляет собой единственный дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Диеногест оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.

Фармакокинетика:
 Диеногест: абсорбция при однократном пероральном приеме - быстрая и полная. Высокая абсолютная биодоступность (около 96%) сохраняется и в комбинации с этинилэстрадиолом. TCmax - 2.5 ч. Связь с белками плазмы (альбумином) - 90%. В отличие от др. 19-норгестагенов не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ) и поэтому не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Какое-либо влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов маловероятно. Эффект 'первого прохождения' незначителен. Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 9 ч при однократном приеме и около 10 ч - при многократном приеме. T1/2 диеногеста относительно короток по сравнению с др. гестагенами. Диеногест, т.о., имеет преимущество в виде незначительной кумуляции при ежедневном приеме и поэтому легко контролируется. Средняя концентрация в плазме - 30 нг/мл после 3 циклов лечения. Общий клиренс - 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после 3 циклов лечения. Соотношение выведения почками и с каловыми массами составляет 3:2 после приема 0.1 мг/кг. 86% дозы выводится за 6 дней, 42% выводится в течение первых 24 ч, главным образом почками. Этинилэстрадиол: абсорбция - полная (в тонком кишечнике). TCmax - 1.5-4 ч после однократного приема 1 драже. Абсолютная биодоступность - 44% (эффект 'первого прохождения' через печень). Cmax значительно выше после многократного приема, чем после однократного, и составляет 118 пг/мл и 67 пг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (альбумином) - 98.5%. Этинилэстрадиол хотя и стимулирует синтез ГСПГ и КСГ, но сам не связывается с этими транспортными белками. Около 50-60% этинилэстрадиола превращается главным образом в сульфатные метаболиты в кишечной стенке и печени (эффект 'первого прохождения'). Метаболизм происходит в основном за счет реакции гидроксилирования с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция). T1/2 - 10 ч после однократного приема 1 драже и повышается до 15 ч после 3 циклов лечения. 30-50% метаболитов выводится через почки, 30-40% - с каловыми массами.

Показания:
 Гормональная контрацепция.

Противопоказания:
 Гиперчувствительность, тромбоз (венозный и артериальный), в т.ч. в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в т.ч. в анамнезе. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза. Тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока 'печеночные' тесты не придут в норму), в т.ч. в анамнезе, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность или подозрение на нее.

Режим дозирования:
 Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение 'отмены' (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может продолжаться до начала приема новой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки. При переходе с предшествовавшего приема комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат) прием препарата осуществляется: с мини-пили - в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите. После родов или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако, если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме драже составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять драже как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время. Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В первые 2 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение 1 нед перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше драже пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности. На 3 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, кровотечения “отмены” не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться 'мажущие' выделения или маточное кровотечение 'прорыва' в дни приема драже. Если женщина пропустила прием драже и затем в первый нормальный свободный от приема препарата интервал у нее нет кровотечения 'отмены', необходимо исключить беременность. В случае если после приема драже у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч, всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из др. упаковки. Для отсрочки начала менструации необходимо продолжить прием драже из новой упаковки сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из новой упаковки может приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться 'мажущие' выделения или маточные кровотечения 'прорыва'. Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того чтобы перенести день начала менструации на др. день недели, необходимо укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструаций. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения 'отмены' и появления в дальнейшем 'мажущих' выделений и кровотечения 'прорыва' во время приема второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструации).

Побочные эффекты:
 Нагрубание, болезненность молочных желез, галакторея; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; изменения влагалищной секреции; различные кожные реакции; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции. Редко - хлоазма (особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных).

Особые указания:
 Нерегулярный прием может привести к межменструальным кровотечениям и ухудшать терапевтическую и контрацептивную надежность. Прием драже никогда не должны быть прерван более чем на 7 дней. 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Перед началом применения рекомендуется провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. В